Препараты

Ламивудин — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, который входит в состав лекарств против ВИЧ и гепатита В.

Препарат используется с 1996 года. Больные хорошо переносят действие этого вещества, поэтому лекарства на основе ламивудина применяются при комбинированной терапии. Торговое название препарата — «Ламивудин».

Состав

«Ламивудин» — это круглые белые таблетки, каждая из которых содержит 150 мг активного вещества. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты:

• натрия карбоксиметилкрахмал;
• молочный сахар;
• целлюлоза;
• магния стеарат.

Таблетки фасуются по 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60, 75, 80, 90, 100 или 120 шт.

Также фармацевтические компании выпускают медикамент в виде сиропа.

Фармакодинамические свойства

Когда действующий компонент проникает в клетку, он превращается в ламивудина 5'-трифосфат. Это соединение препятствует репликации ВИЧ. Ламивудин эффективно борется со штаммами вируса, которые проявляют устойчивость к зидовудину. При комбинировании препаратов развитие резистентности ВИЧ к зидовудину замедляется. Это характерно для пациентов, которые впервые проходят курс АРВ-терапии.

Терапевтический индекс ламивудина выше, чем у зидовудина. При этом ламивудин слабее действует на клетки-предшественники костного мозга. То же касается лимфоцитов периферической крови, а также лимфоцитарных и моноцитарно-макрофагальных клеток.

Также препарат оказывает слабое действие на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и концентрацию ДНК в митохондриях здоровых клеток.

Результаты испытаний ламивудина на животных подтверждают эффективность препарата против HBV.

Фармакокинетика

Ингибитор быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата достигает 80–88%. Cmax отмечается через час после приема лекарства. Препарат проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы достигает 36%. Действующее вещество метаболизируется с образованием 5'-трифосфата. Около 71% «Ламивудина» выводится почками в неизмененном состоянии.

Показания

Лекарство применяется при гепатите В у больных старше 16-ти лет. Также препарат предназначен для терапии ВИЧ-положительных детей и взрослых. Производители рекомендуют применять «Ламивудин» в сочетании с другими противовирусными средствами.

Терапия не отменяет риск передачи инфекции половым путем, поэтому пациентам необходимо пользоваться презервативами.

Противопоказания

Препарат не назначается детям до 3-х лет, масса тела которых не превышает 14 кг. Кроме того, к противопоказаниям относится:

• беременность;
• грудное вскармливание;
• непереносимость состава «Ламивудина»;
• почечная недостаточность при низком клиренсе.

При клиренсе 30–50 мл/мин можно использовать препарат с осторожностью.

Инструкция по применению

Дозировка зависит от возраста и веса больного:

• Дети с весом 10–14 кг могут принимать одну таблетку «Ламивудина», т.е. 150 мг, в день.
• Пациенты, масса тела которых достигает 20–25 кг, должны принимать 75 мг препарата утром и 150 мг вечером.
• Больные с весом от 25 кг могут принимать 300 мг в день.

Побочные реакции

В отзывах о «Ламивудине» пациенты отмечают следующие «побочки»:

• головные боли;
• утомляемость;
• потерю аппетита;
• расстройство ЖКТ.

Применение «Ламивудина» при беременности и лактации

При беременности принимать препарат можно только в том случае, если предполагаемая польза для пациентки превышает вероятность появления побочных эффектов и общий риск для плода.

При применении «Ламивудина» в период лактации от грудного вскармливания нужно отказаться.

Производитель в инструкции не указывает на тератогенность лекарства. Информации о том, что препарат влияет на репродуктивную систему, также нет. Тем не менее при беременности и лактации необходима особая осторожность.

Применение лекарства при болезнях печени и почек

При заболеваниях печени корректировать дозировку не нужно. Если у пациента на фоне гепатита В развился цирроз, то необходимо с осторожностью применять ингибитор. При болезнях почек также следует принимать препарат с осторожностью. При клиренсе ниже 50 мл/мин дозировку нужно корректировать.

«Ламивудин» для детей

Применение препарата пациентами младше 3-х лет не изучалось. При болезнях почек дозировку надо корректировать.

Особые указания

«Ламивудин» не назначается в сочетании с зидовудином, если пациент страдает нейтропенией при количестве нейтрофилов менее 750/мкл. То же относится к анемии, если концентрация гемоглобина не достигает 7,5/дл или 4,65 ммоль/л.

Иногда лекарство применяется вместе с абакавиром или тенофовиром.

В каких случаях следует прервать прием «Ламивудина»:

• боли в животе;
• тошнота;
• повышение активности ферментов поджелудочной железы.

Перед тем как возобновить прием препарата, необходимо исключить развитие панкреатита.

Во время терапии возможно вторичное заражение.

Аналоги «Ламивудина»

Пациентов часто интересует, какими аналогами можно заменить «Ламивудин». Схожим механизмом действия обладают:

• «Ламивудин Канон»;
• «Виролам»;
• «Зеффикс» и др.

Из-за разных технологий производства стоимость и специфика действия препаратов отличается. Заменять «Ламивудин» аналогом можно только после консультации с врачом. Чтобы купить в аптеке какое-либо средство против ВИЧ и гепатита В, необходимо получить рецепт. При выборе препарата не нужно ориентироваться на его цену. Важно не то, сколько стоит лекарство, а то, насколько оно эффективно.